Таблетка от давления» как это работает

Что такое гипотензивный эффект препарата

Обзор: интенсивная лекарственная коррекция артериального давления у больных с артериальной гипертонией и сахарным диабетом снижает заболеваемость и смертность

Translated, with permission of the ACP—ASIM, from: «Review: Intensive blood-pressure control and drugs reduce morbidity and mortality in hypertension and diabetes mellitus». ACP J Club 2001;134:48. Abstract of: GrossmannE., Messerli F.H., Goldbourt U. High blood pressure and diabetes mellitus. Are all antihypertensive drugs created equal? Arch Intern Med 2000;160:2447—52, and from the accompanying Commentary by V.M. Montori.

Сравнить эффективность применения различных гипотензивных препаратов у больных с артериальной гипертонией (АГ) и сахарным диабетом (СД).

База данных MEDLINE (по июнь 1999 г.) — поиск исследований, материалы которых были опубликованы на английском языке, по ключевым словам: сахарный диабет, артериальная гипертония, артериальное давление, лечение, лекарственные препараты; библиографические списки в статьях по соответствующей тематике.

Рандомизированные контролируемые испытания (РКИ) с длительностью наблюдения >12 мес, в которых сравнивалось влияние различных гипотензивных препаратов и плацебо на заболеваемость и смертность среди больных с АГ и СД.

Характеристики больных; продолжительность наблюдения; уровень артериального давления (АД); доля больных, продолжающих получать 1 гипотензивный препарат; частота развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ); смертность от ССЗ.

Критериям включения отвечали 8 РКИ (5244 больных). В 3 РКИ сравнивалась эффективность 2 различных гипотензивных препаратов, в 3 РКИ — гипотензивных препаратов и плацебо, в 1 РКИ оценивалась эффективность интенсивной коррекции АД. В 6 РКИ средний возраст больных составлял от 55 лет до 71 года, в 2 РКИ — 60 лет и старше. Продолжительность наблюдения варьировала от 2 до 8 лет. Установлено, что интенсивная коррекция АД снижает частоту развития ССЗ и смертность от ССЗ. В 1 РКИ частота развития смертельного и несмертельного инфаркта миокарда на фоне приема антагониста кальция низолдипина оказалась выше, чем на фоне приема ингибитора ангиотензин превращающего фермента (АПФ) эналаприла малеата (11 и 2% соотв.; повышение относительного риска составило 4% при 95% доверительном интервале — ДИ — от 1 до 11%, а индекс потенциального вреда был равен 12 при ДИ от 7 до 23). Результаты 3 РКИ, в которых сравнивалась эффективность гипотензивных препаратов и плацебо, свидетельствуют о том, что применение диуретика хлорталидона и антагониста кальция нитрендипина снижает частоту развития различных заболеваний сердца, инсульта и общую смертность. Сравнение эффективности отдельных гипотензивных препаратов оказалось невозможным из-за существенных различий в выборке больных. Группы практически не различались по частоте развития побочных эффектов (за исключением группы низолдипина).

Интенсивная лекарственная коррекция артериального давления у больных с артериальной гипертонией и сахарным диабетом снижает частоту развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертность от них независимо от того, препараты какого класса (диуретики в низких дозах, b- блокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или антагонисты кальция) применяются в качестве препаратов первого ряда.

Источник финансирования: различные фармацевтические компании.

Адрес для корреспонденции: Dr. F.H. Messerli, Ochsner Clinic, 1514 Jefferson Highway, New Orleans, LA 70121, USA. FAX 504-842-4220.

При СД для эффективного снижения АД необходимо применять лекарственные препараты, причем в большинстве случаев гипотензивная терапия должна быть комбинированной [1]. Выбор гипотензивного препарата представляет определенные трудности, поскольку имеющиеся данные об эффективности и безопасности этих препаратов весьма противоречивы. Обзор E. Grossman et al. показал, что у больных с СД и АГ применение любых современных гипотензивных препаратов снижает риск развития ССЗ и смертность от них в большей степени, чем использование плацебо.

Но значит ли это, что эффективность таких препаратов одинакова? Различия в эффективности препаратов разных классов групп лучше всего выявляются в ходе прямых сравнений. Результаты представленного обзора согласуются с данными недавно опубликованного мета-анализа [2] тех же 4 РКИ, в которых эффективность ингибиторов АПФ сравнивалась с эффективностью антагонистов кальция, диуретиков или b- блокаторов. В 3 РКИ применение ингибиторов АПФ снижало риск развития ССЗ (снижение относительного риска — СОР — составило 51% при ДИ от 33 до 64%) и общую смертность (СОР=62% при ДИ от 13 до 62%) в большей степени, чем другие препараты, не влияя при этом на частоту развития инсульта. Четвертое РКИ (U.K. Prosrective Diabetes Study) [3] не обладало достаточной статистической мощностью для выявления различий между группами ингибиторов АПФ и b- блокаторов. Все эти сообщения свидетельствуют о том, что при СД применение ингибиторов АПФ столь же (если не более) эффективно, чем использование других гипотензивных препаратов.

Читайте также:  Частое плаксивое состояние, нет аппетита причины

Следует ли назначать ингибиторы АПФ в качестве препаратов первого ряда больным с СД и АГ? Показано, что применение рамиприла у таких больных снижает риск развития ССЗ на 25% при ДИ от 12 до 36% [4], такое снижение превышает гипотензивный эффект данного препарата. Это свидетельствует о целесообразности назначения ингибиторов АПФ всем больным с СД и АГ. Однако, какой бы препарат ни был выбран, больные с СД и их лечащие врачи должны всегда помнить о необходимости тщательной коррекции АД.

Victor M. Montori, MD

Rochester, Minnesota, USA

1. U.K. Prosrective Diabetes Study Group. Tight blood pressure control and risk of macro-vascular and microvascular complications in type 2 diabetes: UKPDS 38. BMJ 1998;317:703—13.

2. Pahor M., Psaty B.M., Alderman M.H., et al. Therapeutic benefits of ACE inhibitors and other antihypertensive drugs in patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 2000;23:888—92.

3. U.K. Prosrective Diabetes Study Group. Efficacy of atenolol and captopril in re-ducing risk of macrovascular and micro-vascular complications in type 2 diabetes: UKPDS 39. BMJ 1998;317:713—20.

4. Heart Outcomes Prrevention Evaluation Study Investigators. Effects of ramipril on cardiovascular and microvascular outcomes in people with diabetes mellitus: results of the HOPE study and MICRO-HOPE substudy. Lancet 2000;355:253—9.

Гипотензивные средства

Основной показатель артериальной гипертонии — рост показателей систолического и диастолического артериального давления (свыше 140 и 90 мм рт. ст. соответственно). Комплекс мер, предпринимающийся для лечения заболевания и нормализации АД, должен быть направлен не только на снижение уровня давления, но и на купирование тяжёлых последствий и осложнений, таких как инфаркт, инсульт. Для устранения патологии предназначены гипотензивные средства различных групп.

Принципы назначения препаратов

Медицина включает широкий спектр средств, направленных на эффективную терапию артериальной гипертонии. Большинство из современных гипотензивных средств последнего поколения имеет минимум побочных действий. Курс лечения направлен на понижение, стабилизацию параметров АД и поддержание его в допустимых пределах.

Препараты назначает врач в индивидуальном порядке, учитывая сопутствующие заболевания

Кроме этого, требуется воздействовать на предотвращение поражения органов-мишеней, повышение качества и длительности жизни. За целевой берётся тот показатель, при котором реже всего развивается сердечно-сосудистая недостаточность и происходит минимальное количество летальных исходов.

Классификация

Медикаментозные вещества, направленные на снижение и стабилизацию параметров АД, делятся на две основные категории — первая линия и вторая линия. Различие состоит в спектре действия — у средств первой линии он более обширный, вторая же — узконаправленная. На начальном этапе подразумевается применение первой группы. В случае неэффективности назначается лечение второй медикаментозной группой.

Препараты первой линии

  1. Сартаны (блокаторы определённых рецепторов).
  2. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (сокращённо иАПФ).
  3. Бета-блокаторы.
  4. Блокаторы медленных кальциевых каналов.
  5. Диуретические медикаменты.

Препараты второй линии

  1. Альфа-адреноблокаторы.
  2. Ганглиоблокаторы.
  3. Средства центрального воздействия.
  4. Остальные вещества, включая комбинированные.

Важным аспектом для специалиста является деление препаратов на те, которые предназначаются для планового и систематического приёма, и те, воздействие которых направлено на незамедлительное воздействие при гипертонических кризах.

В зависимости от степени заболевания назначают препараты первой или второй линии

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (аббревиатура иАПФ)

В современной медицине, данная группа считается наиболее эффективной. Принцип воздействия на артериальное давление заключается в трансформации белка плазмы крови ангиотензиногена в ангиотензин-1 при помощи фермента ренина, который вырабатывается в почках.

Под воздействием карбоксипептидазы, продуцирующийся (вырабатывающийся) лёгкими, ангиотензин-1 метаморфируется в ангиотензин-2, который существенно усиливает местное сопротивление сосудов, повышает выработку альдостерона, стимулирует освобождение норадреналина и центральных, периферических симпатических синапсов.

Ангиотензин-превращающий фермент подавляет инактивацию брадикинина, что ведёт к значительному повышению параметров АД. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента подразделяются на вещества прямого действия (включающие или не включающие сульфгидрильную группу) и непрямого воздействия, являющиеся пролекарством.

Влияние на АД последних начинается после трансформирования в организме в активные соединения. Несмотря на то что медикаменты непрямого воздействия работают гораздо медленнее, их преимущество заключается в пролонгированном воздействии.

Блокаторы рецепторов ангиотензина

Препараты этой категории стоят на втором месте по частоте назначений. Их воздействие на организм основывается на блокировке рецепторов ангиотензина. Благодаря этому, при употреблении медикаментов данной группы, у больных отмечается нормализация уровня АД, уменьшение сердечных сокращений. В свою очередь, блокаторы разделяются на две подкатегории:

  1. Селективные – воздействие которых направлено, исключительно, на бетат-адренорецепторы. Не провоцируют симптомов удушья (что является крайне важным для пациентов, страдающих астмой). Следует отметить, что при употреблении повышенных дозировок, теряется процент селективности. В перечень входят Бисопролол, Метопролол, Карведилол, Небиволол.
  2. Неселективные – эффективно блокируют бета-1, бета-2 адренорецепторы (Пропранолол).
Читайте также:  Арифон ретард инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Благодаря воздействию обоих бета-блокаторов, наиболее существенный результат наблюдается у пациентов с ишемической болезнью сердца. Запрещается использовать препараты данной группы при наличии у пациента брадикардии.

Антагонисты кальция

Блокаторы кальциевых каналов являют собой гетерогенную группу. Принцип воздействия одинаковый у всех препаратов. Отличия заключаются в некоторых особенностях, таких как фармакокинетика, селективность, влияние на ЧСС. Как и предыдущая группа, антагонисты кальция понижают показатели АД и частоты сердцебиения. Принцип работы препаратов заключается в блокировке ионов Кальция, проникающих к гладким миоцитам сосудистой стенки.

Наиболее распространённые представители категории – Нифедипин (применяется, исключительно, в экстренных случаях), Амлодипин (применятся систематически). На терапевтический результат от медикаментов данной группы влияет не только сам препарат, но и форма его выпуска. Это поспособствовало расширению классификаций — кроме химических компонентов, теперь учитывается и длительность воздействия. Сейчас доступны антагонисты кальция второго поколения, имеющие пролонгированный эффект.

Бета-адреноблокаторы

Адренорецепторы делятся на бета-1 (размещены в тканях надпочечников, почек, а также сердца, кишечника, жировой ткани, меньше в бронхах) и бета-2 (размещены в ЖКТ, поджелудочной железе, в мускулатуре сосудов, бронхов, меньше в коронарных сосудах, сердце). Все ткани включают как бета-1, так и бета-2 рецепторы, в соотношении 7/3. Принцип воздействия заключается в особенностях строения, походящего на катехоламины.

Перед назначение бета-адреноблокаторов необходимо сдать анализ крови для определения дозировки препарата

Бета-адреноблокаторы выступают антагонистами катехоламинам. Эффективность лечения напрямую зависит от пропорциональности выбранной дозировки к имеющимся в крови катехоламинам. К полезным свойствам бета-блокаторов относятся:

  • Регулирование подачи необходимого уровня кислорода для миокарда;
  • Снижение частоты фатальных аритмий, повышение порога фибрилляции желудочков;
  • Понижение уровня давления в аорте;
  • Понижение давления в артериях, благодаря чему предупреждается факт разрыва
  • атеросклеротических бляшек;
  • Снижение количества внезапных смертей;
  • Предотвращение утренней агрегации тромбоцитов, что девальвирует риск возникновения инфаркта.
  • Снижение частоты ритма сердцебиения.

К отрицательным свойствам относят возможность возникновения сердечной недостаточности, брадикардии, гипотензии, сыпи, слабости, бессонницы, галлюцинаций. Кроме того, при неправильном употреблении существует вероятность остановки дыхания, бронхоспазмов, ларингоспазмов.

Мочегонные средства

Диуретики разделяются на несколько категорий:

  1. Тиазидные (Гидрохлортиазид).
  2. Тиазидоподобные (Индапамид).
  3. Петлевые (Торасемид, Фуросемид).
  4. Препараты, способствующие сохранению калия (Верошпирон).

Наиболее назначаемым препаратом данной группы является Трифас. Широкое использование обусловлено высокой результативностью и явным терапевтическим результатом, а также минимальными побочными свойствами. Невыраженное действие способствует тому, что многие препараты из категории диуретиков применяются с целью поддержания уровня калия, либо в качестве дополнения к основной терапии.

Всасывание действующего вещества происходит после внутреннего приема, полное, быстрое и проходит на протяжении 60-120 минут, в независимости от приема пищи

Вазодилататоры прямого действия

Данные средства миотропного действия применяются для экстренной терапии гипертензии. Сюда входят Миноксидил, а также Гидралазин, Диазоксид, Натрия нитропруссид. Гидралазин оказывает влияние, исключительно, на гладкую мускулатуру сосудистых стенок, что ведёт к её расслаблению. Вещество не провоцирует увеличение ёмкости вен, поэтому исключаются риски развития ортостатической гипотензии. Может вызывать рефлекторную тахикардию, усугубляющую риск возникновения приступа стенокардии.

Завышенный уровень секреции ренина влияет на задержку натриевых солей и воды, что приводит к отёкам. Для предотвращения негативных последствий, Гидрализин прописывают в комплексе с мочегонными средствами. Миноксидил – один из сильнейших препаратов при рефрактерных случаях.

Основной побочный эффект – чрезмерная задержка жидкости и натриевых солей. Назначается при тяжёлых формах гипертензии и развитии почечной недостаточности. Не является моно-препаратом, используется, исключительно, в комплексе с диуретическими медикаментами, р-адреноблокаторами. Диазоксид – имеет ярко выраженный, быстрый эффект.

Альфа-адреноблокаторы

Выписываются врачами в качестве дополнительного средства. Кроме этого, могут быть использованы для оказания экстренного воздействия при резком скачке показателей АД. Принцип воздействия на организм заключается в сужении артерий и вен, расширении сосудов, снижении симпатического тонуса. Назначаются при гипертонии, для нивелирования рисков возникновения инсультов, кризов, предотвращении тяжёлых последствий при резких перепадах давления.

Препараты данной категории не способны вызывать сонливость, а также не влияют на уровень концентрации внимания. При длительной терапии воздействуют на снижение показателей холестерина в крови, усиливают липопротеиды. В период беременности и лактации применение препарата допускается только после консультации с врачом.

Прием альфа-адреноблокаторов возможен при беременности, но под строгим контролем врача

Спазмолитические препараты

На сегодняшний день вещества, обладающие спазмолитическим действием, классифицируются нижеприведённым способом:

Неселективные

  1. Ингибиторы фосфодиэстеразы различных типов, например, Пентоксифиллин.
  2. Производные ксантина. К ним относится Аминофиллин, Теофиллин и прочие.
  3. Производные изохинолина. Чаще всего выписывают Дротаверин или Папаверин.
  4. Смешанные — Адифенин, а также Галидор и Арпенал.

Селективные

  1. Активаторы калиевых каналов. Наиболее действенные из них — Диазоксид и Миноксидил.
  2. Донаторы оксида азота — Нитроглицерин.
  3. Ингибиторы кальциевых каналов — Верапамил, Дилтиазем и другие.
Читайте также:  Клетка моноцита стоковое фото

Каждый из медикаментов имеет своё воздействие на организм пациента и назначается в зависимости от патологического процесса. Наиболее распространён Нитроглицерин, Дротаверин и Папаверин.

Центральные агонисты альфа-2-рецепторов

Довольно часто в комплексном медикаментозном лечении при гипертонии выписывают нейротропное гипотензивное средство Клофелин, принцип работы которого заключается в стимуляции центральных a2-адренорецепторов, подавляющих работу непосредственно сосудодвигательного центра. Воздействие отмечается спустя 15-20 мин после внутримышечной инъекции, либо 1—2 часа после перорального приёма.

Длительность эффекта — 2—12 часов. Препарат имеет успокаивающее и снотворное действие, понижает температуру тела и активность системы пищеварения. При гипертоническом кризе назначается сублингвально.

После приема данной группы препаратов необходимо отказаться от вождения автомобиля, поскольку медикаменты обладают седативным эффектом

Для лечения патологии в стадиях 2-А и 2-Б может быть назначен медикамент Метилдофа. Он имеет схожее действие с Клофелином. Эффективность лечения наблюдается на протяжении 1,5 месяцев, затем возникает привыкание организма. Среди побочных эффектов этой категории препаратов отмечается сухость во рту, быстрая утомляемость, головокружения, снижение жизненного тонуса, седативный эффект.

Препараты раувольфии

Данная категория включает Раунатин, а также Розерпин, которые оказывают блокирующее воздействие на нервную систему. Терапевтический эффект наблюдается не ранее, чем на 5—7 день после употребления. Препараты отличаются большим количеством негативных эффектов. Длительное использование грозит усугублением негативного воздействия на организм. Среди побочных явлений отмечается:

  • Депрессия, вялость, слабость, сонливость;
  • Кошмары во сне, чувство опасности и тревоги;
  • Нарушение режима сна, сухость во рту, головокружения;
  • Ослабление полового влечения;
  • Кожные высыпания, покраснение конъюнктивы;
  • Развитие паркинсонизма.

Нередко среди негативных реакций отмечается задержка в организме воды и солей натрия. При таком нарушении требуется немедленная смена препарата.

Комбинированные препараты

Достаточно часто при лечении заболевания пациентам прописывается комплекс различных препаратов. Постоянное развитие медицины позволяет заменить ряд медикаментов комбинированными веществами, содержащими несколько активных компонентов в составе. Преимущества подобных медикаментов заключаются в следующем:

  1. Комфортность применения — одна таблетка заменяет собой 2—3.
  2. Активные вещества находятся в сравнительно невысоких дозировках, что нивелирует возможность возникновения побочных явлений.
  3. Компоненты дополняют друг друга, усиливая терапевтическое воздействие.

Назначая медикаменты, врач, в первую очередь, основывается результатами диагностических мероприятий и общим состоянием пациента. В зависимости от характера заболевания лекарства комбинируются таким образом, чтобы было комплексное воздействие — устранение симптоматики, понижение АД, а также терапия основной патологии, вызвавшей нарушения АД.

На данный момент наиболее популярной комбинацией веществ является компоновка ингибиторов АПФ с антагонистами кальция, ингибиторов АПФ с диуретиками. Помните — каждое из средств имеет противопоказания и побочные реакции, поэтому самолечение категорически недопустимо.

Что такое гипотензивный эффект препарата

Известно, что уровень АД утром при пробуждении по данным суточного мониторирования — более значимый фактор риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, чем уровень АД в любое другое время суток или средние значения АД за сутки. При этом никогда не проводилось качественно спланированных исследований, которые напрямую бы сравнивали эффект гипотензивной терапии в зависимости от времени ее назначения.

Кроме того, назначение гипотензивных препаратов перед сном имеет определенное патофизиологическое обоснование: например, известно, что активность РААС максимальна именно в ночное время.

В European Heart Journal были опубликованы результаты открытого проспективного исследования Hygia Chronotherapy, проведенного в клиниках первичного звена Испании.

В исследование было включено 19 084 пациентов с артериальной гипертонией, течение которой допускало однократный прием гипотензивных препаратов (как монотерапии, так и комбинаций). Пациенты были распределены в 2 группы: стандартного приема препаратов в утреннее время или приема таких же препаратов перед сном. Допускался прием небольших доз мочегонных (гипотиазид не более 25 мг). Предполагалось, что такая доза мочегонных не нарушит ночной сон пациентов. На каждом визите (не реже 1 раза в год) проводилось двухсуточное мониторирование АД, фиксировались неблагоприятные события. Средняя продолжительность наблюдения составила 6 лет.

Оказалось, что в группе приема гипотензивных препаратов перед сном было несколько ниже АД в дневное время, пациенты реже классифицировались как нон-дипперы. Кроме того, оказалось, что подобный режим приема гипотензивных препаратов ассоциировался со снижением частоты развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистая смерть/ИМ/коронарная реваскуляризация/ХСН/инсульт. После поправки на основные факторы риска ОШ составило 0.55 (95% ДИ 0.50–0.61), P Такие впечатляющие результаты трудно объяснить только снижением уровня АД, поскольку различия по степени снижения АД с группой стандартной терапии были достаточно скромными. Возможно, имели место какие-то плейотропные эффекты, нормализующие циркадные ритмы в функционировании сердечно-сосудистой системы.

Безусловно, требуется проведение рандомизированных плацебо-контролируемых исследований, которые подтвердили бы полученные результаты.

Ссылка на основную публикацию
Суточный мониторинг артериального давления, цены на суточное мониторирование артериального давления
ВОЗМОЖНОСТИ СУТОЧНОГО МОНИТОРИРОВАНИЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ У БЕРЕМЕННЫХ ДЛЯ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ ПРЕЭКЛАМПСИИ Key words24-hour blood pressure monitoring, pregnant, preeclampsia AnnotationThe significance of...
Студопедия — Нижний этаж брюшной полости
Топография брюшины: ход, каналы, синусы, сумки, связки, складки, карманы Брюшина (peritoneum) – тонкая серозная оболочка с гладкой, блестящей однородной поверхностью....
Студопедия — Простые и сложные методы окраски
6. Методы окраски микробов и их отдельных структур. Методы окраски. Окраску мазка производят простыми или сложными методами. Простые заключаются в...
Суфы на лице и скулах как убрать — Институт Пластической Хирургии на Трубной
Малярные мешки на скулах — как избавиться от косметического дефекта Возникновение любых дефектов кожи приносит массу разочарований многим женщинам в...
Adblock detector