Схема Лечения Азитромицином При Хламидиозе Фото, Инструкция

Азитромицин при хламидиозе: инструкция и схема лечения

Одним из распространенных венерических недугов считается хламидиоз. Возбудителем заболевания являются бактерии хламидии. Данная патология опасна своими последствиями и негативно воздействует на иммунитет человека. Для результативного лечения хламидиоза применяют различные антибактериальные препараты. Одной из распространенных схем лечения при хламидиозе считается терапия с применением Азитромицина.

Что такое хламидиоз?

Хламидиоз является венерическим заболеванием и передается, как правило, половым путем. Возбудителем недуга являются хламидии, которые ослабляют иммунитет человека, и он не способен противостоять различным инфекциям. Своевременная диагностика хламидиоза позволяет излечиться от болезни в короткие сроки. При неправильном лечении острая форма хламидиоза способна перейти в хроническую.

Опасность хламидиоза заключается в том, что болезнь, как правило, длительное время протекает без выраженных симптомов. А за этот период хламидии размножаются в организме, поражая органы репродуктивной системы.

У мужской половины может формироваться:

  • везикулит;
  • простатит;
  • эпидидимит.

У женщин хламидиоз опасен развитием цистита, вагинита, эрозией шейки матки. Все вышеперечисленные патологии могут привести к бесплодию.

Если заражение хламидиями произошло перед беременностью, то заболевание способно негативно сказаться на здоровье ребенка и спровоцировать гибель плода.

Назначая лечение хламидиоза, врач учитывает следующие факторы:

  1. Для эффективной терапии медикамент должен проникнуть внутрь пораженной клетки.
  2. Хламидии способны вырабатывать иммунитет ко многим антибиотикам.
  3. Хламидиоз может спровоцировать развитие аутоиммунного процесса.

Учитывая все вышеперечисленные факторы, хорошо зарекомендовал себя при половых инфекциях препарат Азитромицин.

Особенности лечения хламидиоза Азитромицином

Цель лечения хламидиоза – остановка распространения хламидий и предотвращение формирования осложнений. Как правило, для терапии недуга врачи используют представителей макролидов, фторхинолов и тетрациклинов. Хорошо зарекомендовал себя медикаментозный препарат Азитромицин от хламидиоза из группы макролидов.

Эффективность лечения хламидиоза Азитромицином объясняется такими моментами:

  • лекарство достаточно быстро всасывается из органов пищеварения;
  • после прекращения приема средства концентрация его сохраняется еще приблизительно неделю;
  • медикамент характеризуется иммуномодулирующим эффектом, благодаря которому его часто применяют для лечения рецидивирующего хламидиоза, провоцирующего бесплодие;
  • средство быстро проникает в пораженную клетку и скапливается в ней. Благодаря этому, хламидии быстро гибнут. При этом, на внутренние органы оказывается минимальное негативное влияние;
  • хламидии редко вырабатывают иммунитет к Азитромицину. По этой причине излечиться от хламидиоза можно уже после первого терапевтического курса;
  • применение при хроническом хламидиозе препарата Азитромицин снижает риск формирования аутоиммунных процессов;
  • быстрый терапевтический эффект. Однако не стоит прекращать прем лекарства, ведь курс лечения – неделю;
  • активное действующее вещество устойчиво к кислой среде пищеварительных органов;
  • медикамент выпускается также в форме раствора для инъекций. Внутривенное введение средства значительно увеличивает результативность лечения.

Вместе с Азитромицином следует принимать витамины, пробиотитки, гепатопротекторы и иммуностимулирующие средства. Довольно часто, на фоне антибиотикотерапии формируется кандидоз. В таких ситуациях врач назначает прием противогрибковых препаратов.

После пройденного лечения через 1,5-2 месяца, врач назначает повторную сдачу лабораторных анализов, чтобы оценить эффективность пройденной терапии. За этот период антибиотики полностью покинут организм человека, и не будут влиять на результаты исследований.

Прием Азитромицина в терапии хламидиоза обеспечивает последующие результаты:

  1. Результативно уничтожает и выводит патогенные микроорганизмы из организма.
  2. Выводит токсины, снимает воспаление.
  3. Повышает иммунитет.

Комплексный прием азитромицина с пробиотиками восстанавливает правильную работу пищеварительных органов. Вышеперечисленные результаты достигаются при своевременной диагностике и начатом лечении.

Рекомендации по применению Азитромицина

Для получения хороших результатов при антибиотикотерапии с использованием Азитромицина, больному нужно придерживаться следующих правил:

  • лекарство следует принимать в одинаковое время через определенный интервал времени по рассчитанной врачом схеме;
  • нельзя прерывать лечение, даже когда состояние здоровья улучшилось;
  • лечение должны проходить оба половых партнера, чтобы исключить возможность повторного инфицирования;
  • воздерживаться от сексуальных контактов на время лечения;
  • исключить прием алкоголя, поскольку он снижает результативность лекарства и провоцирует поражения печени.

При несоблюдении хотя бы одного из правил результативность терапии может снизиться, а период выздоровления увеличиться. Как правило, в сутки назначают одноразовый прием Азитромицина. Пить лекарство следует за 2 часа перед приемом пищи. продолжительность лечения определяется индивидуально доктором. В среднем курс лечения составляет неделю.

Противопоказания и побочные эффекты

Прием Азитромицина может вызвать последующие побочные явления:

  • аллергические реакции: зуд и высыпания;
  • диарею и дисбактериоз;
  • тошноту;
  • повышенную активность ферментов печени;
  • появление шума в ушах;
  • головные боли;
  • головокружения;
  • сонливость.

Реже отмечаются патологии функционирования сердца, болезненность в грудине, аритмия. Азитромицин назначают для излечения от хламидиоза, диагностированного в период вынашивания ребенка.

Не назначают Азитромицин пациентам, с высокой чувствительностью к макролидам. С осторожностью применяют при наличии патологий печени и почек. Азитромицин можно применять в комплексе с противомикробными препаратами.

Аналоги лекарства

Азитромицин имеет ряд противопоказаний, поэтому в некоторых ситуациях его заменяют Доксициклином, представителем тетрациклинов.

Выделяют последующие преимущества препарата:

  1. Стоимость медикамента ниже и его можно принимать дольше.
  2. Лекарство быстро всасывается из пищеварительных органов. Максимальная концентрация препарата в крови возникает уже через 2 часа.
  3. Результативен медикамент при ректальном хламидиозе.
  4. Лекарство проникает в пораженную клетку и останавливает дальнейшее развитие бактерий.

Доктор расписывает результативную схему лечения, учитывая стадию развития недуга:

  1. В начальной стадии назначают по 100 мг Доксициклина дважды в сутки. Употреблять лекарство нужно после приема пищи. Продолжительность лечения – 7-10 дней.
  2. Для лечения осложненного или хронического хламидиоза, медикамент назначается по 100 мг дважды в день. Продолжительность лечения составляет 2-3 недели.

Прием таблеток должен быть в одинаковое время и запивать лекарство нужно достаточным количеством воды.

Медикамент не назначают пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к тетрациклинам, патологиями крови, почек или печени. Не назначают лекарство и для лечения детей, младших 8-летнего возраста, беременных и кормящих женщин.

Профилактика хламидиоза

Чтобы снизить риск инфицирования, рекомендуется придерживаться следующих правил:

  1. Исключить полностью беспорядочные половые связи.
  2. При случайном сексуальном контакте следует обмыть половые органы при помощи антисептических средств.
  3. Питание должно быть рациональным и богатым на витамины.
  4. Важно избегать стрессовые ситуации и переутомления.
  5. Посещая бани либо сауны, следует соблюдать правила безопасности и не использовать чужие средства гигиены.
  6. Повышать иммунитет.

Важно проходить регулярные профилактические осмотры у врачей, а также сдавать лабораторные анализы. Это поможет своевременно выявить инфицирование.

Азитромицин является результативным препаратом для терапии хламидийной инфекции. Данный антибиотик должен применяться лишь по назначению врача, поскольку самолечение может вызвать привыкание хламидий к препарату.

Современное обоснование выбора метода лечения урогенитального хламидиоза у женщин

  • КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: хламидиоз, хламидии, уретра, левофлоксацин, моксифлоксацин, Юнидокс Солютаб

Возбудителем инфекции мочеполовых органов является Chlamydia trachomatis, имеющая два биовара: trachoma, включающий 14 сероваров и LGV – 4 серовара.

Хламидии – мелкие грамотрицательные облигатно паразитирующие бактерии, не обладающие подвижностью. В современной таксономии бактериальных агентов выделен порядок Chlamydiales, включающий хламидии и подобные им по циклу развития микроорганизмы. Выделение четырех семейств, родов и видов хламидий основано на гомологичности состава нуклеотидной последовательности генов 16S и 23S рРНК.

Представители рода Chlamydia, к которому относится единственный патогенный для человека вид – Chlamydia trachomatis, содержат сходные по ультраструктуре экстрахромосомные элементы. Элементарные тельца представителей этого рода, внедрившись в живую клетку, обладают тенденцией к слиянию в одно общее включение, что приводит к обмену генетической информацией и обусловливает большую генетическую вариабельность возбудителя (12).

Как и для N. gonorrhoeae для C. trachomatis характерен тропизм к цилиндрическому эпителию, что обусловливает наиболее частое поражение слизистой уретры и цервикального канала. В настоящее время существует более 20 нозологических единиц, связанных с хламидийной инфекцией.

Читайте также:  Польза и вред кофе для организма человека - самый полный обзор свойств напитка

По клиническому течению выделяют свежий урогенитальный хламидиоз (давность заболевания менее 2 месяцев) и хронический (более 2 месяцев). Свежий урогенитальный хламидиоз подразделяется на острую, подострую и торпидную стадии.

При урогенитальном хламидиозе отсутствуют патогномоничные клинические проявления и выраженная симптоматика заболевания, у 50-75% женщин инфекция протекает бессимптомно. Отсутствие клинических симптомов заболевания лишь указывает на временное равновесие между паразитом и хозяином в условиях ограничивающих, но не препятствующих размножению патогенного внутриклеточного микроорганизма. Хламидийная инфекция с клинически бессимптомным течением является не менее опасной, чем ее манифестные формы, требует проведения лечебных и профилактических мероприятий, воздействующих на возбудитель и повышающих защитные силы организма (1, 9).

Первичное инфицирование Chlamydia trachomatis зафиксировать практически не удается. В связи с этим деление хламидийной инфекции на острую, хроническую и торпидную формы весьма условно.

Клиническая манифестация заболевания, как правило, имеется при наличии смешанной инфекции или на фоне снижения местной или общей реактивности организма. При этом именно ассоциированные возбудители обусловливают клинические проявления заболевания (10, 17).

Формирование клинического диагноза может основываться только на результатах комплексного клинического и лабораторного обследования. Обязательным является выделение возбудителей (этиологический диагноз), определение топики поражения и ассоциированных осложнений.

Известно, что микроорганизмы обладают высокой степенью приспосабливаемости к изменениям окружающей среды. Относится это также и к взаимоотношениям микробов и применяемых против них лекарственных средств. Еще в 1976 г. в США появилось первое сообщение о том, что выделен штамм гонококка, устойчивый к пенициллину. Эта устойчивость объясняется способностью гонококков вырабатывать фермент β-лактамазу, который разрушает β-лактамное кольцо пенициллина и, таким образом, инактивирует препарат (14, 15, 16).

Развитие резистентности микроорганизмов в определенной степени зависит от привычек (и даже традиций) врачебного персонала назначать определенные группы антимикробных препаратов. Поскольку определенные схемы лечения «культивируются» в конкретных условиях (стране, городе и т. д.), то резистентность микроорганизмов к различным антибиотикам нередко имеет региональные особенности (8).

Незнание состояния антибиотикорезистентности возбудителей урогенитальных инфекций чревато неудачами терапии, дальнейшим нарастанием числа резистентных штаммов и распространением инфекции в целом.

Учет вышеизложенных факторов является одним из первостепенных при отборе лекарственных средств для национальных, региональных формуляров и стандартов лечения.

Стандарты лечения позволяют обеспечить население необходимыми ЛС, а также осуществлять контроль за их применением. Более широкое использование стандартов будет способствовать прекращению самодеятельности различных «специалистов», назначающих антибактериальные препараты с недоказанной или сомнительной эффективностью, в неадекватных дозах, с неблагоприятным профилем безопасности, а также позволит ограничить использование дорогостоящих препаратов в случаях, когда они не имеют клинических преимуществ перед применяющимися режимами терапии.

В последнее время в связи с эпидемической ситуацией звучат призывы воспользоваться так называемым синдромным лечением. Синдромное лечение возможно в тех регионах, где нет возможности проводить лабораторную диагностику инфекций, передаваемых половым путем (ИППП). В тех случаях, когда возможность проведения лабораторной диагностики имеется, нет необходимости в применении синдромного лечения (12).

Таким образом, в современных условиях выбор эффективного этиотропного препарата для лечения урогенитальной инфекции должен быть основан на результатах микробиологических исследований.

За рубежом уже давно уделяется большое внимание разработке стандартов лечения данного заболевания. Так, например, в США единые стандартные схемы лечения хламидийной инфекции официально представлены центром по профилактике и контролю за заболеваниями (CDC) в разделе диагностики и лечения ИППП; также имеются аналогичные Европейские рекомендации, одобренные Европейским отделением ВОЗ. Безусловно, национальные рекомендации не должны быть точной копией зарубежных стандартов – при их разработке необходимо учитывать специфику каждой страны, состояние локальной резистентности возбудителей к тем или иным препаратам, а также спектр лекарственных средств, которые находятся в распоряжении врачей.

В настоящее время для лечения хламидийной инфекции используются три группы антибактериальных препаратов: тетрациклины, макролиды и фторхинолоны (2, 3, 4).

Среди тетрациклинов препаратом выбора для лечения урогенитального хламидиоза является доксициклин. Доксициклин высоко активен в отношении большинства возбудителей ИППП, быстро достигает терапевтических концентраций в очаге воспаления, имеет значительный объем распределения и практически не накапливается в тканях. Механизм действия тетрациклинов связан с нарушением синтеза белка в микробной клетке. Как известно, доксициклин уже много лет рассматривается как «золотой стандарт» для лечения хламидийной инфекции. Многие исследователи неоднократно доказывали высокую эффективность препарата (91-98%) и отмечали, как преимущество, низкую стоимость и хорошую переносимость терапии.

Доксициклин зарекомендовал себя как эффективный и безопасный препарат для лечения хламидийной инфекции не только в клинических исследованиях, но и в многолетней широкой медицинской практике. При хламидийной инфекции доксициклин разрешено применять у детей старше 8 лет. При свежем неосложненном хламидиозе взрослым и подросткам доксициклин назначают внутрь по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней; при остальных формах и осложнениях – в течение 14 дней. Первая доза препарата обычно составляет 200 мг (7, 16). В период беременности и лактации препарат противопоказан (12, 13, 21).

Важное место в терапии урогенитального хламидиоза занимают макролиды. Их антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка рибосомами микробной клетки. Первый природный препарат этого класса – эритромицин – долгое время был единственным антибиотиком, который применялся для лечения урогенитального хламидиоза во время беременности (7, 8, 17). Однако одной из проблем при использовании эритромицина является низкая комплаентность, связанная с частыми нежелательными реакциями со стороны желудочно-кишечного тракта и неудобным режимом приема (4 р/сутки за 1 час до или через 2 ч после еды). Такие макролиды, как джозамицин, азитромицин имеют по сравнению с эритромицином более высокую активность в отношении C. trachomatis in vitro, обладают лучшими фармакокинетическими характеристиками и профилем безопасности (12).

В настоящее время единственным из фторхинолонов, который входит в стандарты лечения урогенитального хламидиоза согласно российским рекомендациям является офлоксацин. Другие «ранние» фторхинолоны оказались либо недостаточно эффективными (ципрофлоксацин), либо слишком часто вызывали нежелательные реакции. В последнее десятилетие появились фторхинолоны третьего и четвертого поколения (левофлоксацин, моксифлоксацин и др.), обладающие более высокой активностью в отношении атипичных возбудителей
in vitro и лучшим профилем безопасности (8).

Целью настоящего исследования явилось сравнение микробиологической и клинической эффективности препаратов разных классов для лечения женщин с урогенитальным хламидиозом.

Проведено обследование 314 больных с симптомами урогени­тальных инфекций. Из исследования исключались больные с гнойными тубовариальными воспалительными заболеваниями придатков матки. Средний возраст пациенток составил 28,61±3,08 года, 65,9% женщин на момент осмотра не предъявляли выраженных жалоб, инфекция сопровождалась минимальными проявлениями воспалительного процесса. В течение предшествующего месяца 26,4% больных получали антибактериальную терапию по поводу воспалительных заболеваний гениталий.

В исследование было включено 120 женщин с урогенитальной хламидийной инфекцией, которые случайным образом распределялись на группы по 30 человек в каждой. Первую группу составили женщины, получавшие доксициклин (Юнидокс Солютаб) по 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10 дней. Во второй группе использовали однократный прием 1,0 г азитромицина. Третья группа больных получала ломефлоксацин по 400 мг 1 раз в стуки на протяжении 10 дней. Лечение проводили также половым партнерам.

Частота нозологических форм генитального хламидиоза у женщин, вошедших в исследование в группах достоверно не отличалась.

В качестве микробиологического контроля эффективности терапии использовали следующую схему лабораторного мониторинга (рисунок 1).

В ходе исследования препараты продемонстрировали различную скорость наступления клинического эффекта. Так, в первой группе жалобы и воспалительные явления купировались уже к 3-4 дню терапии, при назначении азитромицина – на 4-5 день, а у больных, получавших ломефлоксацин, сохранялись до 7-8 дня лечения (рисунок 2). Общие показатели клинической эффективности составили в группе доксициклина (Ююнидокс Солютаб) 100%, азитромицина – 96,7%, ломефлоксацина – 86,7%.

В результате проведенного исследования было показано, что микробиологическая эффективность доксициклина (Юнидокс Солютаб) составила 96,7%, азитромицина – 93,3%, ломефлоксацина – 96,7%.

В то же время, проведение отсроченного культурального исследования (не менее 4-х недель после окончания лечения) после применения азитромицина позволило обнаружить хламидии у 13,3% пациенток. Как известно, продолжительность жизненного цикла развития хламидий в среднем составляет 72-168 часов. Следует помнить о том, что при возникновении неблагоприятных биохимических условий продолжительность жизненного цикла развития хламидий может значительно увеличиваться. Вероятно, снижение эффективности азитромицина связано с высокой частотой хронического течения хламидиоза и предшествовавшей антибактериальной терапией, что привело к увеличению длительности развития хламидий и снижению эффективности азитромицина. Возможность реинфекции у больных была исключена режимом ограниченной сексуальной активности и синхронным лечением всех половых партнеров.

Читайте также:  Крещение ребенка правила, рекомендации, советы – Елицы Медиа

Частота нежелательных явлений (НЯ) во всех трех группах лечения была достаточно низкой. Так при приеме доксициклина (Юнидокса Солютаб) НЯ зарегистрировано не было, на фоне применения азитромицина в 1 случае (3,3%) отмечены кожные высыпания по типу крапивницы, при использовании ломефлоксацина у 1 пациента наблюдалось развитие фотодерматита (3,3%), у 2-х – диспептических расстройств (6,7%). Немотивированных отказов от лечения не было.

Таким образом, высокие показатели эффективности и переносимости, а также более быстрое купирование клинический симптоматики по сравнению с азитромицином и ломефлоксацином, позволяют рекомендовать доксициклин (Юнидокс Солютаб) как препарат выбора при неосложненных формах хламидиоза у небеременных женщин.

Лечение хламидийных уретритов у мужчин – почему азитромицин?

В течение последних лет в Российской Федерации заболеваемость урогенитальной хламидийной инфекцией вышла на первое место среди всех бактериальных инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), и уступает по частоте только трихомониазу. Такая же картина в ст

В течение последних лет в Российской Федерации заболеваемость урогенитальной хламидийной инфекцией вышла на первое место среди всех бактериальных инфекций, передаваемых половым путем (ИППП), и уступает по частоте только трихомониазу. Такая же картина в странах Северной Америки и Европы, где урогенитальный хламидиоз уже много лет является самым распространенным бактериальным ИППП. Хотя доля Clamidia trachomatis (C. trachomatis) как этиологического агента в общей структуре уретритов у мужчин не превышает 50%, именно этот возбудитель остается главной причиной таких уретритов.

Классификация хламидийных инфекций. В принятой в большинстве стран мира международной классификации болезней Х пересмотра (МКБ-Х) урогенитальные хламидийные инфекции подразделяются:

1. На хламидийную инфекцию нижних отделов (неосложненную):

2. Инфекцию верхних отделов мочеполового тракта (осложненную):

Кроме этого, в МКБ-Х выделяют хламидийную инфекцию аноректальной области, хламидийные фарингиты, а также хламидийную инфекцию других локализаций.

Эта классификация более удобна для статистических отчетов, где требуется четкая рубрификация всех болезней. Специалисты нередко в клинической практике видоизменяют МКБ с целью большей адаптации ее для своей работы. Так, для назначения адекватной терапии хламидийных инфекций важно понять, какая из 3 форм урогенитального хламидиоза имеется у больного:

Клинические проявления хламидийной инфекции. Чаще всего у мужчин на практике встречается хламидийная инфекция нижних отделов урогенитального тракта — уретриты.

Уретриты, вызванные С. trachomatis, проявляются обычно скудной клинической симптоматикой, хотя могут сопровождаться и признаками острого воспаления, сходными с гонореей. Нередко инфицирование нижних отделов урогенитального тракта у мужчин хламидиями может протекать без какой-либо клинической симптоматики.

Наиболее частые проявления хламидийной инфекции нижних отделов урогенитального тракта у мужчин — это наличие слизисто-гнойных или слизистых необильных выделений из уретры, дизурии (зуда, жжения, болезненности при мочеиспускании), дискомфорт, зуд, жжение в области уретры. При клиническом обследовании у таких пациентов можно выявить гиперемию и отечность слизистой оболочки наружного отверстия мочеиспускательного канала, инфильтрацию стенок уретры, повышенный лейкоцитоз в материале из уретры.

Успешное излечение хламидийной инфекции во многом зависит от выбора правильной тактики терапии, поскольку ошибки на самом начальном этапе болезни, будь то диагностические ошибки или неадекватный выбор антибиотиков, могут привести к тому, что от инфекции избавиться не удастся, что грозит больному серьезными осложнениями.

К наиболее тяжелым осложнениям хламидийной инфекции относят: эпидидимиты, воспалительные заболевания органов малого таза (ВЗОМТ), бесплодие у лиц обоего пола, болезнь Рейтера, перигепатит, пельвиоперитонит, патологию плода и послеродовую патологию у матери, а также некоторые другие состояния. Их развитие может быть связано не только с хламидиями, но и с другими возбудителями, однако хламидии остаются наиболее частой причиной указанных осложнений.

Основным препаратом для лечения различных форм урогенитальной хламидийной инфекции вот уже более 10 лет является азитромицин. Все основные российские и зарубежные руководства — «Рациональная фармакотерапия заболеваний кожи и инфекций, передаваемых половым путем» (2005), «Дерматовенерология 2007» (клинические рекомендации Российского общества дерматовенерологов), клинические рекомендации CDC (Centers for Disease Control) (2006), Европейского Руководства по лечению инфекций, передаваемых половым путем (2001), — именно азитромицин относят к препаратам выбора для лечения урогенитального хламидиоза.

Азитромицин был синтезирован в 1983 г. в научно-исследовательском институте «Плива» (Хорватия). Тогда это был абсолютно новый антибиотик, созданный на основе эритромицина, и полученное в результате этого вещество с уникальной химической структурой и исключительными фармакокинетическими свойствами превзошло все показатели своего предшественника. Этот препарат стал первым представителем новой группы антибиотиков — азалидов.

Уникальность азитромицина базируется на его исключительной фармакокинетике. Азитромицин устойчив в кислой среде, благодаря чему хорошо всасывается после приема внутрь (Feise EF et al, 1990). Одновременный прием с пищей уменьшает всасывание на 50%, поэтому препарат принимают за 1 ч до или через 2 ч после еды. Этого недостатка лишена таблетированная форма препарата, которая может приниматься независимо от приема пищи.

После приема внутрь 500 мг азитромицина биодоступность препарата составляет 37%, а максимальная концентрация в плазме (0,4 мг/л) достигается через 2–3 часа, затем она плавно снижается к 24 ч, в последующие сроки препарат в крови не определяется (Комаров Р.В. с соавт, 2001). Этого недостаточно для достижения терапевтического эффекта при лечении инфекций, сопровождающихся бактериемией. Однако липофильность молекулы азитромицина обеспечивает, помимо высокого уровня всасывания в кишечнике, еще и отличное проникновение препарата в ткани. Быстрое проникновение азитромицина из крови в ткани обеспечивается также низким уровнем связывания азитромицина с белками крови, что дает возможность достигнуть быстрого терапевтического эффекта при инфекциях, поражающих клетки и ткани (Foulds G et al, 1990).

Эффективность антибиотиков обычно оценивается путем сравнения активности в условиях in vitro (это показатель минимальной подавляемой концентрации (МПК) и концентрации препарата в сыворотке крови. Эти сравнения могут приводить к ошибочным представлениям о реальной эффективности антибиотика. Для ее оценки необходимо принимать во внимание еще и концентрацию препарата в тканях и месте воспаления. Именно эти показатели азитромицина обеспечивают ему превосходство. В различных тканях концентрации азитромицина в десятки раз превышают концентрации в сыворотке крови (рис. 1).

В эксперименте и исследованиях на животных было показано, что клинический и бактериологический эффекты макролидных антибиотков прямо зависят от времени превышения их концентраций над значениями МПК90 возбудителей, причем условием положительного эффекта является превышение концентрациями МПК в течение как минимум 40% интервала дозирования. Учитывая, что, по данным Комарова Р.В. и соавт. (2001), через 3 дня после приема концентрации азитромицина в секрете/ткани предстательной железы в 16,8 раза превышали значения МПК и, принимая это значение времени за 40%, можно прогнозировать сохранение эффекта азитромицина в течение как минимум 7 дней после однократного приема.

Для антибактериальных препаратов важен не только уровень накопления в тканях, но и соотношение тканевых концентраций и значений МПК для возбудителей инфекций. Так, концентрации азитромицина в секрете и ткани предстательной железы, представленные выше (рис. 1), превышали МПК90 для хламидий во все сроки наблюдения, вплоть до 2-х недель (в исследовании LeBell M. et al (1996)).

Полученные данные подтверждают возможность однократного применения азитромицина при неосложненной хламидийной инфекции, когда необходимо 7-дневное воздействие на микроорганизм, перекрывающее 2 жизненных цикла хламидий, а также его назначения короткими курсами с длительными интервалами между ними при осложненном и персистирующем хламидиозе.

Читайте также:  Депренорм МВ - инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги

Накопление препарата в макрофагах и полиморфноядерных лейкоцитах и транспортировка его с ними к месту воспаления дополняют нацеленное действие азитромицина в очаге инфекции. Показано, что концентрация препарата в месте воспаления в значительной степени превышает его концентрацию в здоровой ткани (Pukander J, 1990).

Способность азитромицина к проникновению внутрь клеток обеспечивает активное воздействие на внутриклеточные микроорганизмы, к которым относится С. trachomatis. При заболеваниях, вызываемых внутриклеточными патогенами, эффект лечения и скорость элиминации возбудителя из организма зависят от уровня концентраций антибиотика внутри клеток (полиморфноядерные лейкоциты, макрофаги, клетки эпителия). Среди всех антибиотиков макролиды характеризуются наибольшей способностью концентрироваться внутри клетки. Азитромицин при этом особенно привлекателен, поскольку соотношение концентраций антибиотика внутри клетки и в экстрацеллюлярном пространстве составляет для него 40 и более. По этому показателю азитромицин превосходит не только эритромицин, но и другие полусинтетические макролиды (Фомина И.П. с соавт., 1996).

В эксперименте установлено, что азитромицин накапливается в лейкоцитах с последующим медленным высвобождением. При этом соотношение внутри-/внеклеточных концентраций в полиморфноядерных лейкоцитах и макрофагах in vitro после 2 ч инкубации с антибиотиком составляет 79, превышая соответствующие показатели для эритромицина в 4–5 раз. Внутриклеточная концентрация азитромицина обнаруживается в течение 24 ч и более. Установлено также, что предварительная обработка клеток азитромицином не влияет на захватывающую, переваривающую и киллерную функции фагоцитов (McDonald P. J. et al, 1991). К дополнительным важным свойствам азитромицина, способствующим быстрой реализации терапевтического эффекта, даже при коротких схемах применения относится концентрация антибиотика в фибробластах, превращающихся в своеобразный резервуар, из которого препарат высвобождается в очаге инфекции (Glodue R. P. et al, 1990).

Еще одна важная особенность азитромицина — продолжительный период полувыведения — 68 ч, который приводит к тому, что высокие уровни концентрации в месте инфекции, сохраняющиеся в течение продолжительного периода времени (до 10 дней), обеспечивают постоянное активное воздействие на патогенные микроорганизмы (Andriole V. T., 1990, Retsema J., et al, 1990). Сокращение времени приема антибиотика при сохранении терапевтической эффективности очень важный принцип при амбулаторном лечении пациента. По данным различных авторов, только 65% больных полностью выполняют предписания врача. Почти половина лиц, получающих лечение как половые партнеры инфицированных пациентов, полноценно не выполняют режим терапии. По данным Grob P. R., 1992, в течение первых 3–5 дней лечения неисполнительность отмечается приблизительно в половине случаев, на 6–7 день ее уровень возрастает до 71–81%. По этим причинам предпочтение отдается сегодня схемам лечения, предусматривающим однократный или по крайней мере не очень частый прием лекарств. Длительный период полувыведения азитромицина из организма, сохранение эффективных концентраций в очаге инфекции в течение 4–5 дней после прекращения лечения позволяют проводить укороченные курсы терапии, которые соответствуют по эффективности 10-дневным курсам лечения традиционными антибиотиками (Фомина И.П. с соавт., 1996). Азитромицин остается единственным на сегодня антибиотиком однократного приема для лечения неосложненной хламидийной инфекции. Еще в 1993 г. Lister P. J. et al показали, что однократный прием 1,0 грамма азитромицина не уступает по эффективности 7-дневному курсу доксициклина. Большое удобство применения азитромицина для больных и возможность контроля за приемом однократной дозы со стороны медицинского персонала позволяют обеспечить практически 100%-ное соблюдение режима лечения (Petitta ABS et al, 1999).

Азитромицин метаболизируется в печени, причем 50% выделяется с желчью в неизмененном виде, около 6% выводится с мочой.

При приеме азитромицина могут наблюдаться побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея) и печени (повышение активности трансаминаз, холестаз, желтуха), а также аллергические реакции.

Механизм действия азитромицина, как и других макролидов, обусловлен влиянием на функцию бактериальных рибосом. Препарат связывается с 50S субъединицей рибосом рибосомы и таким образом подавляет биосинтез белков микроорганизма, оказывая бактериостатическое действие. Бактерицидное действие препарата начинается в концентрациях, превышающих МПК в несколько раз.

Несмотря на представленные обширные данные, касающиеся фармакокинетики азитромицина, многие принципиальные аспекты взаимодействия хламидий и антибиотиков in vitro и in vivo остаются неясными. Поскольку хламидии являются внутриклеточными паразитами, оценка их антибиотикочувствительности возможна только на культуре клеток. Такие трудоемкие и уникальные тесты доступны далеко не во всех лабораториях. Например, в Москве эти исследования выполняются в медико-биологическом центре «Пастер». Лаборатория использует стандартизованную и хорошо изученную методику выявления хламидий в культуре клеток, включая труднокультивируемые персистирующие формы хламидий, а также обладает референсным штаммом хламидий, необходимым для контроля качества исследований. Однако четкой корреляции между результатами исследования чувствительности хламидий в культуре клеток и эффективностью лечения пока не установлено, что может быть связано со сложным жизненным циклом хламидий.

Азитромицин при уретритах нехламидийной этиологии. Азитромицин проявляет высокую активность не только в отношении хламидии, но и других инфекций, которые могут передаваться при сексуальных контактах: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma genitalium, Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus ducreyi. Mycoplasma hominis в большинстве случаев резистентна к азитромицину.

Азитромицин активен также и в отношении грамположительной (St. aureus, St. epidermidis, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы, различных видов стрептококков, за исключением штаммов, резистентных к макролидам, и энтерококков) и грамотрицательной флоры (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhallis и др). Эти микроорганизмы также могут быть обнаружены в мочеполовых путях, но их роль в возникновении уретрита не доказана.

Рекомендации по применению азитромицина при хламидийной инфекции. Для лечения больных хламидийной инфекцией нижних отделов урогенитального тракта все вышеназванные руководства в качестве метода выбора рекомендуют однократный прием азитромицина в дозе 1,0 грамм, за 1 ч до еды или через 2 ч после, если препарат используется в капсулах, или независимо от приема пищи при приеме таблеток. Другим препаратом выбора является доксициклин, который назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. К недостаткам азитромицина в сравнении с доксициклином можно было бы отнести более высокую стоимость азитромицина. Однако согласно результатам фармакоэкономических исследований, проведенных CDC, более высокая стоимость азитромицина в сравнении с доксициклином компенсируется снижением затрат, связанных с лечением ВЗОМТ, эктопической беременности и бесплодия, возникающими из-за неадекватной терапии, связанной с несоблюдением назначенной схемы лечения, что значительно чаще встречается при назначении доксициклина.

К преимуществам азитромицина перед доксициклином, помимо более высокой комплаентности лечения, относятся лучшая переносимость, а также возможность применения у подростков.

Многие годы достоверных данных о выделении штаммов C. trachomatis, устойчивых к макролидам, не было. Первое достоверное сообщение о выделении от 3 пациентов штаммов C. trachomatis, в отношении которых МПК азитромицина была выше 4,0 мкг/л было опубликовано в 2000 г. (Somani J. et al, 2000). Кроме устойчивости к азитромицину, у выделенных штаммов была выявлена также устойчивость к доксициклину и офлоксацину. Механизмы устойчивости С. trachomatis к макролидам пока не изучены, а ее выявление связано со значительными методическими трудностями. Механизм резистентности к азитромицину может быть генетически обусловлен метилированием рибосом бактерий, что препятствует связыванию азитромицина с субъединицами рибосом. При этом может наблюдаться перекрестная устойчивость к другим макролидам. Пока редкие сообщения об антибиотикорезистентности хламидий к азитромицину клинического значения не имеют и не привели к изменению существующих рекомендаций по лечению этим антибиотиком хламидийной инфекции.

Заключение. Таким образом, уникальные фармакокинетические характеристики азитромицина — продолжительный период полувыведения, высокий уровень всасывания и устойчивость в кислой среде, способность этого антибиотика транспортироваться лейкоцитами к месту воспаления, высокая и продолжительная концентрация в тканях, возможность проникновения внутрь клетки, а также простые схемы применения, высокая клиническая эффективность и комплаентность лечения, низкая токсичность сохраняют позицию азитромицина как основного препарата при лечении хламидийных уретритов у мужчин и другой патологии, связанной с хламидийной инфекцией.

Гомберг М. А., доктор медицинских наук
Соловьев А. М., кандидат медицинских наук
МГМСУ, Москва

Ссылка на основную публикацию
Суточный мониторинг артериального давления, цены на суточное мониторирование артериального давления
ВОЗМОЖНОСТИ СУТОЧНОГО МОНИТОРИРОВАНИЯ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ У БЕРЕМЕННЫХ ДЛЯ ПРОГНОЗИРОВАНИЯ ПРЕЭКЛАМПСИИ Key words24-hour blood pressure monitoring, pregnant, preeclampsia AnnotationThe significance of...
Студопедия — Нижний этаж брюшной полости
Топография брюшины: ход, каналы, синусы, сумки, связки, складки, карманы Брюшина (peritoneum) – тонкая серозная оболочка с гладкой, блестящей однородной поверхностью....
Студопедия — Простые и сложные методы окраски
6. Методы окраски микробов и их отдельных структур. Методы окраски. Окраску мазка производят простыми или сложными методами. Простые заключаются в...
Суфы на лице и скулах как убрать — Институт Пластической Хирургии на Трубной
Малярные мешки на скулах — как избавиться от косметического дефекта Возникновение любых дефектов кожи приносит массу разочарований многим женщинам в...
Adblock detector